Библиотека, читать онлайн, скачать книги txt

БОЛЬШАЯ БИБЛИОТЕКА

МЕЧТА ЛЮБОГО


Вабадин 20 мг инструкция по применению

Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания ВАБАДИН ® VABADIN ® СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:ВАБАДИН ® 10 мг табл. После перорального приема симвастатин, представленный в неактивной лактоновой форме, гидролизуется в печени с образованием β-гидроксикислоты активная формаобладающей выраженным ингибирующим действием на ГМГ-КоА-редуктазу. Этот энзим катализирует преобразование ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту, являющуюся ранним и лимитирующим этапом биосинтеза ХС. Установлено, что симвастатин снижает уровень ХС ЛПНП как при нормальном, так и при повышенном его исходном уровне. ЛПНП образуются из ЛПОНП и катаболизируются преимущественно путем связывания с ЛПНП-рецепторами, обладающими высоким сродством к ЛПНП. Механизм снижения уровня ЛПНП в крови симвастатином может включать как снижение концентрации ХС ЛПНП, так и стимуляцию ЛПНП-рецепторов, что приводит к уменьшению продукции и усилению катаболизма ХС ЛПНП. Терапия симвастатином также существенно снижает уровень аполипопротеина Кроме этого, он умеренно повышает уровень ХС ЛПВП и снижает концентрацию ТГ. В результате снижается соотношение общего ХС к ХС ЛПВП, а также ХС ЛПНП к ХС ЛПВП. Неактивная лактоновая форма симвастатина гидролизуется преимущественно в печени в активную β-гидроксикислоту. У человека симвастатин хорошо всасывается и подвергается экстенсивному экстрагированию из крови при первом прохождении через печень. Уровень экстрагирования зависит от скорости потока крови в печени. Печень является главным местом действия активной формы препарата. Доступность β-гидроксикислоты в системном кровотоке после перорального применения составляет 5% принятой дозы. C max активных ингибиторов достигается через 1—2 ч после приема симвастатина. Одновременный прием пищи не влияет на всасываемость препарата. При длительном применении препарата его кумуляции не происходит. Связывание с белками плазмы крови симвастатина и его активных метаболитов составляет 95%. Симвастатин — это субстрат изоэнзима CYP 3A4. Основными его метаболитами, присутствующими в плазме крови, являются β-гидроксикислота и 4 других метаболита. После перорального приема радиоактивного симвастатина, меченного радиоактивным изотопом, 13% радиоактивности выявляют в моче и 60% — в кале на протяжении 96 ч. Около 0,3% введенной дозы выводилось с мочой в форме активных метаболитов-ингибиторов. ПОКАЗАНИЯ: гиперхолестеринемия: лечение первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии как дополнения к диетотерапии или при недостаточной эффективности диеты и других нефармакологических методов лечения, например физические упражнения, уменьшение массы тела; лечение гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете и других видов липидоснижающей терапии, например афереза ХС ЛПНП или в случае, когда проведение этих методов терапии невозможно. Профилактика сердечно-сосудистой патологии: как дополнительная терапия для снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости на фоне атеросклероза или сахарного диабета с нормальным или повышенным уровнем ХС на фоне другой кардиопротекторной терапии и коррекции факторов риска. Препарат назначают внутрь 1 раз в сутки в вечернее время. Больным следует придерживаться стандартной гипохолестериновой диеты в период применения препарата Вабадин. Повышение дозы проводят согласно вышеприведенным указаниям. Медикаментозную терапию можно начинать одновременно с назначением диеты и физических упражнений. Повышение дозы в случае необходимости проводится по вышеприведенной схеме. Симвастатин можно назначать как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами, усиливающими секрецию желчных кислот. В последнем случае препарат применяют не позже чем за 2 ч до или не раньше чем через 4 ч после приема препаратов, усиливающих секрецию желчных кислот см. Применение у больных пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется. Для точного дозирования необходимо использовать соответствующие лекарственные формы препарата Вабадин, содержащие 10 мг, 20 мг или 40 мг симвастатина в 1 таблетке. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к симвастатину или прочим ингредиентам препарата, заболевания печени в активной фазе или устойчивое повышение уровня трансаминаз в крови невыясненной этиологии, период беременности и кормления грудью, одновременное применение активных ингибиторов изофермента CYP 3А4, например итраконазола, кетоконазола, ингибиторов протеазы ВИЧ, эритромицина, кларитромицина, телитромицина и нефазодона, гемфиброзила, циклоспорина, даназола. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия. Со стороны нервной системы: головная боль, парестезия, головокружение, периферическая полинейропатия. Со стороны пищеварительной системы: запор, боль в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, панкреатит. Со стороны печени и желчных путей: гепатит, желтуха, печеночная недостаточность. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: сыпь, зуд, алопеция. Со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей: миопатия, в том числе миозиты, рабдомиолиз с или без ОПН, миалгия, спазмы мышц, тендинопатия иногда с разрывами. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция. Реакции гиперчувствительности отмечались редко и характеризовались следующими проявлениями: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ, артрит и артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, повышение температуры тела, приливы крови к лицу, удушье и ощущение дискомфорта. Со стороны показателей лабораторных исследований: повышение активности трансаминаз в плазме крови АлАТ, АсАТ и γ-глутамилтранспептидазыповышение активности ЩФ и КФК в плазме крови. Сообщалось о следующих побочных эффектах при применении статинов: нарушение сна, бессонница, нарушение памяти, нарушения со стороны половой системы, депрессия, нарушения со стороны интерстициальной ткани легких, особенно при длительном применении. Возможно развитие сахарного диабета при применении статинов см. Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, редко вызывает развитие миопатии, сопровождающейся болью в мышцах, болезненностью их при пальпации или слабостью мышц и значительным повышением концентрации КФК, в 10 раз превышающей норму. Иногда миопатия развивается в форме рабдомиолиза с наличием или отсутствием вторичной почечной недостаточности, обусловленной миоглобинурией. В крайне редких случаях развитие рабдомиолиза приводило к летальному исходу. Риск развития миопатии возрастает при высоком уровне ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в крови. Все пациенты, начинающие прием симвастатина, или которым была повышена доза препарата, должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно информировать врача при появлении любой необъяснимой мышечной боли или болезненности при пальпации или слабости мышц. Особая осторожность необходима при лечении пациентов с предрасположенностью к рабдомиолизу, а именно: следует определять уровень КФК до начала применения симвастатина с целью установления его исходного уровня и проводить его мониторинг у больных в возрасте старше 70 лет, при нарушении функции почек, неконтролируемом гипотиреозе, наследственных заболеваниях скелетных мышц в анамнезе, токсических реакциях со стороны скелетных мышц в анамнезе при применении статинов или фибратов, алкогольной зависимости. Если у больного в анамнезе отмечены нарушения со стороны скелетных мышц, обусловленные применением любого фибрата или статина, терапию другими препаратами этих классов следует начинать с осторожностью. Если начальный уровень КФК в плазме крови значительно повышен более чем в 5 раз превышает нормупрепарат не назначают. При появлении у больных миалгии, слабости или спазмов мышц следует определить уровень КФК. Если при отсутствии значительной физической нагрузки уровень КФК значительно повышен в 5 раз выше нормылечение прекращают. При наличии симптомов со стороны скелетных мышц, вызывающих постоянный дискомфорт, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата, даже если уровень КФК превышает норму не более чем в 5. При подозрении на миопатию препарат отменяют. При условии исчезновения симптомов и нормализации уровня КФК возможно возобновление приема препарата или назначение альтернативного статина в минимальной дозе при условии регулярного мониторинга. Терапию симвастатином временно прекращают за несколько суток перед проведением обширных плановых хирургических вмешательств или если у пациента возникает любое другое заболевание либо травматическое повреждение. Мероприятия по снижению риска развития миопатии, обусловленной взаимодействием с другими лекарствами. Риск развития миопатии и рабдомиолиза значительно повышается при одновременном применении симвастатина с эффективными ингибиторами изоэнзима CYP 3A4 например с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном, ингибиторами ВИЧ-протеазыа также с гемфиброзилом, циклоспорином и даназолом. Риск развития миопатии и рабдомиолиза незначительно повышается при применении симвастатина в дозе 80 мг одновременно с дилтиаземом. Риск развития миопатии, в том числе и рабдомиолиза, повышается при одновременном применении фузидовой кислоты и статинов. Поэтому сочетанное применение симвастатина ингибиторов изоэнзима CYP 3A4 итраконазола, кетоконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, нефазодона, ингибиторов ВИЧ-протеазы противопоказано. Если назначения ингибиторов изоэнзима CYP 3A4 невозможно избежать, применение симвастатина необходимо прекратить на период лечения вышеуказанными препаратами. Более того, необходимо соблюдать осторожность при применении симвастатина с другими, менее эффективными ингибиторами изоэнзима CYP 3A4: циклоспорином, верапамилом, дилтиаземом. Необходимо избегать одновременного применения симвастатина и грейпфрутового сока. Необходимо избегать одновременного применения симвастатина и гемфиброзила, за исключением случаев, когда польза от применения такой комбинации с большой достоверностью преобладает над повышенным риском развития миопатии. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении фенофибрата и симвастатина, поскольку каждый из них отдельно способен привести к развитию миопатии. Больные, применяющие фузидовую кислоту и симвастатин, должны находиться под постоянным наблюдением. Может возникнуть необходимость временной отмены применения симвастатина. Как и при применении других средств, снижающих уровень липидов в крови, при терапии симвастатином отмечены случаи умеренно выраженного повышения уровня трансаминаз в плазме крови, не более чем в 3 раза превышающие норму. Эти изменения возникали сразу после начала терапии и часто имели преходящий характер, не сопровождались клинической симптоматикой и не требовали прекращения лечения. У незначительного количества больных, применявших симвастатин, отмечали устойчивое повышение уровня трансаминаз в плазме крови в 3 раза выше нормы. При отмене терапии их уровень возвращался к исходному, зафиксированному до начала лечения. Поэтому при наличии соответствующих клинических показаний рекомендуется проводить контроль функции печени до и после начала терапии симвастатином. Особого внимания требуют пациенты, у которых на протяжении лечения отмечали повышение активности трансаминаз, следует немедленно провести их повторное определение и чаще проводить их контроль в будущем. Если повышение активности трансаминаз прогрессирует, особенно при их устойчивом повышении в 3 раза выше нормы, терапию симвастатином прекращают. Препарат с осторожностью применяют у больных, злоупотребляющих алкоголем. Существуют доказательства того, что у некоторых пациентов статины повышают уровень глюкозы крови. У таких пациентов существует высокий риск возникновения в будущем сахарного диабета, а также возможно повышение уровня ТГ в крови. Риск осложнений превышает риск возникновения сахарного диабета, поэтому в таких случаях не следует прекращать применение статинов. Нарушение со стороны интерстициальной ткани легких. Сообщалось о случаях нарушения со стороны интерстициальной ткани легких, которые связывали с применением статинов, особенно при продолжительном использовании. Они проявляются в виде диспноэ, непродуктивного кашля и ухудшения общего состояния утомляемость, уменьшение массы тела, лихорадка. При подозрении на развитие у больных таких нарушений лечение статинами необходимо прекратить. Препарат содержит лактозу, поэтому не следует применять его у больных с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении абсорбции глюкозы-галактозы. Период беременности и кормления грудью. Применение препарата противопоказано в период беременности, а его применение следует прекратить до наступления беременности. Неизвестно, проникает ли симвастатин или его метаболиты в грудное молоко. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, из-за возможности возникновения серьезных побочных реакций симвастатин противопоказан в период кормления грудью. Опыт применения симвастатина у детей ограничен, поэтому применять его в педиатрической практике не рекомендуется. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Симвастатин не влияет или очень незначительно влияет на способность к управлению транспортными средствами или работу с механизмами. Однако следует учитывать вероятность появления головокружения. Взаимодействие с другими препаратами, снижающими уровень липидов в крови и способными вызывать развитие миопатии. Кроме этого, отмечают фармакокинетическое взаимодействие с гемфиброзилом, что приводит к повышению концентрации симвастатина в плазме крови. Нет указаний на то, что при одновременном применении симвастатина и фенофибрата риск развития миопатии превышает сумму индивидуальных рисков этих препаратов. Для других фибратов нет адекватных данных относительно фармакокинетики и фармакологической безопасности. Симвастатин — субстрат цитохрома Р450 3А4. Активные ингибиторы Р450 3А4 повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза в связи с повышением концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови в период лечения симвастатином. К ингибиторам цитохрома Р450 3А4 относятся итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ, нефазодон. Сочетанное применение итраконазола обусловливало более чем 10-кратное усиление действия симвастатиновой кислоты активный метаболит. Телитромицин вызывал усиление действия этой кислоты в 11. Если применения итраконазола, кетоконазола, посаконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, нефазодона, ингибиторов протеазы ВИЧ избежать нельзя, лечение симвастатином прекращают на период их применения. Итак, одновременное применение симвастатина с итраконазолом, кетоконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы, эритромицином, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном противопоказано. При одновременном применении с гемфиброзилом концентрация симвастатина в плазме крови повышается. Грейпфрутовый сок подавляет цитохром Р450 3А4. Прием 240 мл сока утром и симвастатина вечером приводит к увеличению выраженности действия симвастатиновой кислоты в 1,9 раза. Поэтому следует избегать употребления грейпфрутового сока при применении симвастатина. Сообщалось о развитии миопатии и рабдомиолиза у больных с почечной недостаточностью, которые одновременно применяли колхицин и симвастатин. У больных, длительно применяющих рифампицин мощный индуктор CYP 3А4возможно отсутствие эффективности симвастатина. Были редкие сообщения о развитии рабдомиолиза, связанного с одновременным применением флуконазола и симвастатина. Применение симвастатина в дозе 20—40 мг умеренно усиливает действие антикоагулянтов кумаринового типа: протромбиновое время, выраженное через международное нормализованное отношение MHO; International Normalized Ratio, INRувеличивается по сравнению с начальным значением у здоровых добровольцев с 1,7 до 1,8 и у больных с гиперхолестеринемией — с 2,6 до 3,4. Наблюдалось очень небольшое количество случаев повышения МНО. У пациентов, применявших антикоагулянты кумаринового типа, определяют протромбиновое время перед началом терапии симвастатином, регулярно в раннюю фазу терапии для выявления значительных изменений протромбинового времени и после регистрации стабильного протромбинового времени с интервалами, которые обычно рекомендуются для такого типа антикоагулянтов. При изменении дозы симвастатина проводят повторный мониторинг протромбинового времени. Причинно-следственная связь между приемом симвастатина и развитием кровотечений или изменением протромбинового времени у больных, не принимающих антикоагулянты, отсутствует. Влияние симвастатина на фармакокинетику других лекарственных средств. Симвастатин не оказывает ингибирующего влияния на цитохром Р450 3А4, поэтому не следует ожидать повышения концентрации в плазме крови веществ, которые метаболизируются этим ферментом, при их одновременном применении с симвастатином. ПЕРЕДОЗИРОВКА: зарегистрировано несколько случаев передозировки, которые завершились без каких-либо последствий для пациентов. Максимальная принятая доза составляла 3,6 г симвастатина. Передозировка препарата не требует специальных лечебных мероприятий. В случае передозировки при необходимости проводят общие мероприятия и симптоматическую терапию. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °С.



copyright © forumantinarko.ru